| 发明名称 |
一种盐酸头孢卡品酯及其中间体的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯及其中间体的制备方法，该方法是以7-DACA(iii)为原料，先后与头孢卡品酯侧链酸(iv)、氨基甲酰化试剂发生缩合反应，得到叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)，然后脱去氨基保护基，得到头孢卡品酸(ii)，再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应，与盐酸成盐得到盐酸头孢卡品酯水合物(i)(流程图如下)。本发明制备方法原料廉价易得、反应步骤少、收率高、中间体和产品纯度高、适合工业化生产。<img file="dsa00000369167700011.GIF" wi="1874" he="1593" /> |
| 申请公布号 |
CN102485727A |
申请公布日期 |
2012.06.06 |
| 申请号 |
CN201010569034.4 |
申请日期 |
2010.12.02 |
| 申请人 |
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
发明人 |
张宏武;龚登凰;吕健;马玉秀;陈玉洁;孙会谦;武仙英 |
| 分类号 |
C07D501/34(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/34(2006.01)I |
| 代理机构 |
|
代理人 |
|
| 主权项 |
1.一种式ii所示的头孢卡品酸或其酯、盐、水合物、酯的盐、酯的盐的水合物的制备方法，<img file="FSA00000369167800011.GIF" wi="1115" he="596" />该方法包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，在碱存在下，7-DACA(iii)先后与头孢卡品酯侧链酸(iv)、氨基甲酰化试剂(v)发生缩合反应，再成钠盐，得到叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)；<img file="FSA00000369167800012.GIF" wi="1687" he="433" />R-N＝C＝Ov 其中：R＝ClSO<sub>2</sub>，Cl<sub>3</sub>CCO<img file="FSA00000369167800013.GIF" wi="1592" he="465" />(2)叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)在盐酸的作用下，发生脱去氨基保护基反应，得到头孢卡品酸(ii)。 |
| 地址 |
050035 河北省石家庄市黄河大道226号 |
