用于制备2H-色烯的方法

摘要

本发明涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂，并涉及该制备过程中的重要中间体。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，式I该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物，式11其中R表示-C(CH₃)₃或-CH(CH₃)₂，所述脱保护是在包含四氢呋喃和水的溶剂混合物中或在包含甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱，温度为40-80℃下进行的；所述式11化合物是通过钯复合物或/和酸催化环化式10化合物获得，式10其中R具式11中所给出的含义，且R’表示甲氧基甲基或烯丙基；式10化合物是通过还原式9化合物获得的， 式9其中R和R’具有式10中所给出的含义；式9化合物是通过使式7化合物与式8的酮反应得到的，式7式8其中R和R’具有式10中所给出的含义；式7化合物是通过保护式6化合物的酚基得到的，式6其中R具有式10中所给出的含义；所述式6化合物是通过对式3化合物进行选择性脱甲基获得的， 式3其中R具有式10中所给出的含义。