发明名称 |
依普利酮的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤:(1)于溶剂中,副反应抑制剂存在的条件下,在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中,17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4,9(11)-二烯-7α,21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化,制得依普利酮粗品;(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮,纯度可达99.5%,收率高达87%,宜于规模型工业生产。 |
申请公布号 |
CN101863951B |
申请公布日期 |
2012.06.06 |
申请号 |
CN200910049351.0 |
申请日期 |
2009.04.15 |
申请人 |
浙江省天台县奥锐特药业有限公司;上海奥锐特国际贸易有限公司 |
发明人 |
褚定军;洪香仙 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I;C07J21/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
王巍 |
主权项 |
1.一种依普利酮的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)于溶剂中,副反应抑制剂存在的条件下,在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中,17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4,9(11)-二烯-7α,21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化制备依普利酮粗品;<img file="FSB00000755933100011.GIF" wi="1692" he="674" />所述副反应抑制剂为尿素或硫脲;氧化剂为过氧化氢或间氯过氧苯甲酸;(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。 |
地址 |
317200 浙江省台州市天台县丰泽路22号 |