递增剂量的剂型

摘要

公开了一种剂型和方法，用于给病人送递随时间呈递增量的药物。

主权项

包含哌醋甲酯或其药物可接受的盐并且其长度大于其宽度的片剂，该片剂包含：第一层中的药物组合物，该药物组合物包含240ng～700mg的哌醋甲酯或其药物可接受的盐以及1mg～200mg药物可接受的载体；包含60％～95％渗透聚合物的第二层，该聚合物选自100ng～400mg的数均分子量为1500000～10000000的聚环氧烷烃，100ng～400mg的粘均数分子量为1750000～10000000的碱性羧烷基纤维素，0～100mg的数均分子量为9000～750000的选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基乙基纤维素、羟丙基丁基纤维素和羟丙基戊基纤维素的羟丙基烷基纤维素，以及0～400mg的数均分子量为7500～1500000的选自羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丁基纤维素的羟烷基纤维素；其中第一层和第二层为处于接触性安排，并且其中所述片剂在2小时至24小时内提供哌醋甲酯或其药物可接受的盐的递增递送；半透性组合物层，其包围第一层和第二层，该半透性组合物层包含(a)100wt％选自下组聚纤维素的聚合物，即酰化纤维素、二酰化纤维素、三酰化纤维素、乙酸纤维素、二乙酸纤维素和三乙酸纤维素，或者(b)40wt％～100wt％选自下组聚纤维素的聚合物，即酰化纤维素、二酰化纤维素、三酰化纤维素、乙酸纤维素、二乙酸纤维素和三乙酸纤维素；以及0～35wt％选自下组数均分子量为9000～240000的羟丙基烷基纤维素：羟丙基甲基纤维素、羟丙基乙基纤维素、羟丙基丁基纤维素和羟丙基戊基纤维素；0～25wt％选自下组数均分子量为7500～200000的羟烷基纤维素：羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丁基纤维素；以及0～25wt％特性粘度分子量为190～40000的聚乙二醇；位于所述半透性组合物层的外表面上的包衣组合物，其包含10ng～100mg的哌醋甲酯或其药物可接受的盐，以及0.01wt％～15wt％的其药物可接受的载体，所述载体选自烷基纤维素，甲基纤维素，乙基纤维素，羟烷基纤维素，羟甲基纤维素，羟丙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丁基纤维素，羟丙基烷基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基乙基纤维素，羟丙基丁基纤维素，甲基葡萄 糖，阿拉伯胶，瓜尔胶，预糊化淀粉，丙二醇藻酸酯和环糊精以及任选包含0.01wt％～5wt％的选自聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮和乙酰化甘油三酯的物质；以及位于片剂一端的半透性组合物层中的通道，其与第一层连通，用于释放第一层中的哌醋甲酯或其药物可接受的盐。