| 发明名称 | 3-[2-(3-酰氨基-2-氧代-2H-吡啶-1-基)-乙酰氨基]-4-氧代-戊酸衍生物及其作为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供式I化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5是如本文所定义的。本发明也提供药物组合物和使用这类组合物治疗天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-介导疾病的方法，和制备本发明化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101098855B | 申请公布日期 | 2012.06.06 |
| 申请号 | CN200580046368.0 | 申请日期 | 2005.11.21 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | J-D·查里尔;R·尼格特尔;M·莫缇摩尔;J·R·司徒德雷 |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.式I化合物：<img file="FSB00000682996000011.GIF" wi="887" he="622" />其中：R<sup>1</sup>是R<sup>6</sup>C(O)-、R<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>-、(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>NC(O)-或(R<sup>6</sup>)(H)NC(O)-；R<sup>2</sup>是氢、-CF<sub>3</sub>、卤代基、-OR<sup>7</sup>、-NO<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-CN或R<sup>8</sup>；R<sup>3</sup>是-T-R<sup>9</sup>；R<sup>4</sup>是-COOH或-COOR<sup>8</sup>；R<sup>5</sup>是-CH<sub>2</sub>F或-CH<sub>2</sub>O-2，3，5，6-四氟苯基；R<sup>6</sup>是R<sup>6a</sup>；R<sup>6a</sup>是(C1-C3)-烷基-，(C6-C10)-芳基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-烷基-，其中每个R<sup>6a</sup>独立地被至多6个独立选自R的取代基取代；R是卤素或R<sup>7</sup>；每个R<sup>7</sup>独立地选自：氢-或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>8</sup>是(C1-C12)-烷基-，T是直接的价键或者(C1-C6)烷基，其中T中至多2个烷基碳原子可以可选地被O以化学稳定的排列所代替；R<sup>9</sup>是(C6-C10)-芳基或(C5-C10)-杂芳基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||