INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION

摘要

Spoje formule (I) i njegov izomer, racemat, enantiome ili diastereomer: gdjeR2 se izabire između: a) (C2-6)alkenil, (C2-6)alkinil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, aril, Het, halo, nitro ili cijano; b) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -(C1-6)alkilen-R11, -(C1-6)alkilen-C(=O)-R11, -(C1-6)alkilen-C(=O)-O-R11, -(C1-6)alkilen-O-R11, -(C1-6)alkilen-S-R11, -(C1-6)alkilen-SO-R11 ili -(C1-6)alkilen-SO2-R11; gdje je R11 svaki put nezavisno izabran između H, (C1-6)alkil, (C2-6)alkenil, (C2-6)alkinil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, aril i Het; igdje svaki aril i Het je po izboru supstituiran s 1 do 3 supstituenata od kojih je svaki nezavisno izabran između: i) halo, okso, tiokso, (C2-6)alkenil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, (C3-7)cikloalkil-(C1-6)alkil-, -OH, -O(C1-6)alkil, -O(C1-6)haloalkil, -SH, -S(C1-6)alkil, -SO(C1-6)alkil, -SO2(C1-6)alkil, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(C1-4)alkil, -C(=O)-N((C1-4)alkil)2, -C(=O)-aril, --C(=O)-Het, NH2, -NH(C1-6)alkil i -N((C1-6)alkil)2;ii) (C1-6)alkil po izboru supstituiran s -OH, -O-(C1-6)haloalkil, ili -O-(C1-6)alkil; iiii) aril ili Het, gdje svaki aril i Het je po izboru supstituiran s halo, (C1-6)alkil ili COOH; ic) -O-R8a gdje R8a se izabire između H, (C2-6)alkenil, (C2-6)alkinil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, aril i Het; d) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -(C1-6)alkilen-N(R9)R10, -(C1-6)alkilen-C(=O)-N(R9)R10, -(C1-6)alkilen-O-C(=O)-N(R9)R10, ili -(C1-6)alkilen-SO2-N(R9)R10 gdjeR9 je svaki put nezavisno izabran između H, (C1-6)alkil i (C3-7)cikloalkil; iR10 je svaki put nezavisno izabran između R11, -(C1-6)alkilen-R11, -SO2-R11, -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 i -C(=O)N(R9)R11; gdje R11 i R9 su kako je definirano gore; iliR2 može također biti H, (C1-6)alkil ili -O-(C1-6)alkil kada jedan od R5 ili R8 nije H ili kada jedan od R6 ili R7 nije H, halo, (C1-6)alkil ili (C1-6)haloalkil, R5 i R8 su svaki nezavisno izabrani između: a) halo, nitro ili cijano; b) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -(C1-6)alkilen-R11, -(C1-6)alkilen-C(=O)-R11, -(C1-6)alkilen-C(=O)-O-R11, -(C1-6)alkilen-O-R11, -(C1-6)alkilen-S-R11, -(C1-6)alkilen-SO-R11 ili -(C1-6)alkilen-SO2-R11; gdje R11 je svaki put nezavisno izabran između H, (C1-6)alkil, (C2-6)alkenil, (C2-6)alkinil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, aril i Het; igdje svaki aril i Het je po izboru supstituiran s 1d 3 supstituenata od kojih je svaki nezavisno izabran između: i) halo, okso, tiokso, (C2-6)alkenil, (C1-6)haloalkil, (C3-7)cikloalkil, (C3-7)cikloalkil-(C1-6)alkil-, -OH, -O(C1-6)alkil, -O(C1-6)haloalkil, -SH, -S(C1-6)alkil, -SO(C1-6)alkil, -SO2(C1-6)alkil, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(C1-4)alkil, -C(=O)-N((C1-4)alkil)2, -C(=O)-aril, -C(=O)-Het, NH2, -NH(C1-6)alkil i -N((C1-6)alkil)2;ii) (C1-6)alkil po izboru supstituiran s -OH, -O-(C1-6)haloalkil, ili -O-(C1-6)alkil; iiii) aril ili Het, gdje svaki aril i Het je po izboru supstituiran s halo, (C1-6)alkil ili COOH; ic) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(