发明名称 HIV INHIBITING PYRIMIDINES DERIVATIVES
摘要 Ovaj izum bavi se inhibitorima replikacije HIV-a formule (I), njihovim N-oksidima, farmaceutski prihvatljivim adicijskim solima, kvaternarnim aminima i stereokemijski izomernim oblicima, pri čemu prsten koji sadrži -a1=a2-a3=a4- i -b1=b2-b3=b4- predstavlja fenil, piridil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil; n je 0 do 5; m je 1 do 4; R1 je vodik; aril; formil; C1-6alkilkarbonil; C1-6alkil; C1-6alkiloksikarbonil; supstituirani C1-6alkil, C1-6alkilkarbonil; R2 je hidroksi, halo, moguće supstituirani C1-6alkil, C3-7cikloalkil, moguće supstituirani C2-6alkenil, moguće supstituirani C2-6alkinil, C1-6alkiloksi, C1-6alkiloksikarbonil, karboksil, cijano, nitro, amino, mono- ili di(C1-6alkil)amino, polihalometil, polihalometiloksi, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHHH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 ili 5-člani heterocikl; X1 je -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, C1-4alkandiil, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -X2-C1-4alkandlil ili -C1-4alkandiil-X2-; R3 je NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; supstituirani C1-6alkil; moguće supstituirani C1-6alkiloksiC1-6alkil, supstituirani C2-6alkenil, supstituirani C2-6alkinil, C1-6alkil supstituiran s hidroksi i još jednim supstituentom, -C(=N-O-R8)-C1-4alkil; R7 ili -X3-R7; R4 je halo, hidroksi, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, C1-6alkiloksi, cijano, nitro, polihaloC1-6alkil, polihaloC1-ealkiloksi, aminokarbonil, C1-6alkiloksikarbonil, C1-6alkilkarbonil, formil, amino, mono- ili di (C1-4alkil); njihovom uporabom kao lijeka, postupcima njihova pripravljanja i farmaceutskim pripravcima koji ih uključuju.
申请公布号 HRP20120265(A2) 申请公布日期 2012.05.31
申请号 HR2012P000265 申请日期 2012.03.23
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 JEROME EMILE GEORGES GUILLEMONT;PATRICE PALANDJIAN;MARC RENE DE JONGE;LUCIEN MARIA HENRICUS KOYMANS;HENDRIK MAARTEN VINKERS;FREDERIK FRANS DESIRE DAEYAERT;JAN HEERES;KOEN JEANNE ALFONS VAN AKEN;PAULUS JOANNES LEWI;PAUL ADRIAAN JAN JANSSEN
分类号 C07D403/12;A61K;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5355;A61K31/541;A61K31/551;A61K45/00;A61P31/18;C07C;C07C211/00;C07C255/42;C07C257/12;C07D;C07D233/96;C07D239/46;C07D239/47;C07D239/48;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
主权项
地址