发明名称 |
取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明公开了一类取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。制备方法如下:使不同取代的苄基磺酰氯和(S)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷反应,其产物再经脱保护生成重要的中间体;另一中间体用不同取代的苄基哌嗪经2-氯乙酰化反应即可制得。两个中间体在四氢呋喃中回流反应过夜,再经薄层析即得到结构如式I。本发明所提供的化合物具有很好的抑制肿瘤活性效果,在制备抗肿瘤药物领域,具有重要的实用价值和应用前景。<img file="dsa00000361955300011.GIF" wi="1008" he="459" /> |
申请公布号 |
CN102477009A |
申请公布日期 |
2012.05.30 |
申请号 |
CN201010560841.X |
申请日期 |
2010.11.23 |
申请人 |
清华大学深圳研究生院 |
发明人 |
蒋宇扬;张存龙;谭春燕;刘红霞;刘峰;高春梅;孙钦生 |
分类号 |
C07D207/48(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅 |
主权项 |
1.式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物;<img file="FSA00000361955400011.GIF" wi="960" he="292" />(式I);式I中,R<sub>1</sub>为氢,或R<sub>1</sub>为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:-F、-Cl、-Br、-CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-CF<sub>3</sub>和-CN;R<sub>2</sub>为氢,或R<sub>2</sub>为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:-F、-Cl、-Br、-CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-CF<sub>3</sub>和-CN。 |
地址 |
518055 广东省深圳市南山区西丽镇深圳大学城清华校区 |