| 发明名称 | 异噁唑烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的糖皮质类固醇系列的抗炎和抗过敏化合物，制备所述化合物方法，包含它们的药物组合物，其组合和治疗用途。更特别，本发明涉及是异噁唑烷衍生物的糖皮质类固醇类。 | ||
| 申请公布号 | CN102482318A | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN201080040085.6 | 申请日期 | 2010.09.01 |
| 申请人 | 奇斯药制品公司 | 发明人 | E·阿曼尼;E·吉迪尼;I·佩雷托;A·沃蒂斯 |
| 分类号 | C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/44(2006.01)I | 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物<img file="FDA0000141842610000011.GIF" wi="719" he="523" />(I)其中R1是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，-R4，其中n和n’各自独立地是0、1或2；Z是单键或选自S，O，CO和NR3，其中R3选自H，直链或支化的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，芳基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和杂芳基，其任选由CN取代；R4选自：-H，卤素，OH，SH，CN，NH<sub>2</sub>；-芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羧基，O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰胺和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，其任选由氧代基团取代；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其可以任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，CN，OH，NH<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>，CF<sub>3</sub>和SH；-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；-一、二或三环饱和的或部分饱和的或不饱和的环，比如(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂环烷基或杂芳基，其任选由一个或多个卤素原子或氧代基团取代；R2选自-H；-直链或支化的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R5，其中R5是杂芳基任选用选自下述的取代基取代：氧代，OH，卤素，CN，NH<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>，芳基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰胺，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其各自任选由一个或多个卤素原子或COOH取代；-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR6R7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR6COR7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR6SO<sub>2</sub>R7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR6R7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>NR6R7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COR7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR7；-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>q</sub>R7；其中R6和R7独立地是H或选自直链或支化的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和饱和的、部分饱和的或不饱和的任选稠合的环比如芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂环烷基或杂芳基，该基团可以任选用一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，CN，氧代，NH<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R8，其中R8选自卤素，氧代，CN，OH，NH<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>；(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，芳基和饱和的、部分饱和的或不饱和的任选稠合的环比如(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂环烷基，其任选由一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，CO，CN，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羧基烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基；其中m和p各自独立地是0或1至6的整数而q是0、1或2和X和Y独立地选自H和卤素原子及其药学上可接受的盐，条件是在R2是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的情况下，X和Y不同时是H。 | ||
| 地址 | 意大利帕尔马 | ||