用于药物控释的口服剂型

摘要

一种口服剂型，包括：(i)可蚀性片芯，其中含有具药学活性的弱碱或其药学上可接受的盐或溶剂化物；(ii)在上述片芯周围的可蚀性包衣，包衣含有一个或几个孔，这些孔延伸并基本上完全穿过上述包衣，但是没有穿入所述片芯，从而把使用环境和所述片芯连通起来；其特征在于：通过所述孔，并利用所述可蚀性片芯以及所述可蚀性包衣在预定的pH条件下的腐蚀，而释放具有药物活性的弱碱或其药学上可接受的盐或溶剂化物；这种剂型的制备方法以及这种剂型在药物中的用途。

主权项

一种口服剂型，包括：(i)可蚀性片芯，其中含有具药学活性的弱碱或其药学上可接受的盐以及选自稀释剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、调味剂、着色剂、释放调节剂和/或增溶剂中的一种或多种赋形剂；以及(ii)在上述片芯周围的可蚀性包衣，其中所述包衣在pH为4.5‑8时受腐蚀，其中所述可蚀性包衣材料选自聚甲基丙烯酸酯聚合物、共处理的聚乙酸乙烯酯邻苯二甲酸酯、乙酸偏苯三酸酯纤维素、醋酸邻苯二甲酸酯纤维素、虫胶、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯聚合物及其共聚物，以及其混合物；以及包衣含有一个或多个孔，这些孔延伸并完全穿过所述包衣，但是没有穿入所述片芯，从而把使用环境和所述片芯连通起来；以及其中在可蚀性包衣上的孔包括10‑70％的剂型总表面面积；其中可蚀性包衣具有0.05mm‑0.5mm的厚度；以及其中孔的尺寸是0.5mm‑8mm；其特征在于：通过所述孔，并利用所述可蚀性片芯以及所述可蚀性包衣在4.5‑8的pH条件下的腐蚀，而释放具有药物活性的弱碱或其药学上可接受的盐，其中所述弱碱是指任何其共轭酸的pKa低于11.5的碱。