| 发明名称 | 四氢萘衍生物及其在制备预防和/或治疗乳腺癌骨质疏松症药物中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新型的四氢萘衍生物及其在制备预防和/或治疗乳腺癌骨质疏松症药物中的用途。本发明的四氢萘衍生物是较为理想的选择性雌激素受体调节剂，可用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的适应症，特别是其可用于治疗绝经后乳腺癌骨质疏松症。该化合物具有降低的氧化代谢、更高的有效生物利用度，因而其使用剂量较少，而且耐受性良好，副作用小。 | ||
| 申请公布号 | CN102477017A | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN201010554581.5 | 申请日期 | 2010.11.23 |
| 申请人 | 苏州波锐生物医药科技有限公司 | 发明人 | 殷建明;朱惠霖 |
| 分类号 | C07D295/088(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/088(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 汪青 |
| 主权项 | 1.具有通式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐：<img file="FSA00000355549900011.GIF" wi="1286" he="1357" />其特征在于：所述式(Ⅰ)中：R<sub>01</sub>、R<sub>02</sub>、R<sub>03</sub>、R<sub>04</sub>、R<sub>05</sub>、R<sub>06</sub>、R<sub>07</sub>、R<sub>08</sub>、R<sub>09</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>17</sub>、R<sub>18</sub>、R<sub>19</sub>、R<sub>20</sub>、R<sub>21</sub>、R<sub>22</sub>、R<sub>23</sub>、R<sub>24</sub>、R<sub>25</sub>、R<sub>26</sub>、R<sub>27</sub>、R<sub>28</sub>、R<sub>29</sub>、R<sub>30</sub>独立地为氢或氘；R<sub>X</sub>和R<sub>Y</sub>独立地为选自下列基团中的一种：H；COC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；COC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NH<sub>2</sub>；COC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；COC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；COC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(COC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；CON(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>COOH；CH<sub>2</sub>OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NH<sub>2</sub>；CH<sub>2</sub>OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；CH<sub>2</sub>OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；CH<sub>2</sub>OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(COC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；CH(CH<sub>3</sub>)OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NH<sub>2</sub>；CH(CH<sub>3</sub>)OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；CH(CH<sub>3</sub>)OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>NHCOC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；CH<sub>2</sub>OP(OH)<sub>3</sub>；CH(CH<sub>3</sub>)OP(OH)<sub>3</sub>；CONC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>CH(R<sub>AA</sub>)COOH；CH<sub>2</sub>OCOCH(R<sub>AA</sub>)NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；CH<sub>2</sub>OCOCH(R<sub>AA</sub>)NHCOC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；CH(CH<sub>3</sub>)OCOCH(R<sub>AA</sub>)NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；COCH(R<sub>AA</sub>)NHC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；COCH(R<sub>AA</sub>)NHCOC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>；COCH(R<sub>AA</sub>)N(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；COCH(R<sub>AA</sub>)N(COC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)C<sub>m</sub>H<sub>2m+1</sub>；<img file="FSA00000355549900021.GIF" wi="1531" he="416" />以及<img file="FSA00000355549900022.GIF" wi="599" he="310" />上述的化学式中，R<sub>AA</sub>表示蛋白来源和/或非蛋白来源的氨基酸支链；R<sub>M</sub>表示OH、OC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、OCOC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)、N(C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>)<sub>2</sub>、SH、SC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、SCOC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、CN、F、Cl、Br或I；n，m独立地为1～6之间的整数，R<sub>X</sub>和R<sub>Y</sub>不同时为H。 | ||
| 地址 | 215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号A2楼327室 | ||