| 发明名称 | 2-芳基丙酸衍生物及包含它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在化学空间一个明确定义的位置上有一个氢键接受体原子/基团的选择性的(R)-2-苯基丙酰胺和(R)-2-苯基磺酰胺。这些化合物对C5a诱导的人PMN趋化显示惊人的强大抑制效应。本发明的化合物绝对没有CXCL8抑制活性。所述化合物可用于补体C5a片段诱导的中性粒细胞和单核细胞趋化活化所致病理状况的治疗。具体地说，本发明化合物可用于治疗败血症、银屑病、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合征、特发性纤维化、肾小球肾炎和用于预防和治疗由局部缺血和再灌注引起的损伤。 | ||
| 申请公布号 | CN101184726B | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN200580048026.2 | 申请日期 | 2005.12.13 |
| 申请人 | 冬姆佩股份公司 | 发明人 | M·阿莱格蒂;R·贝尔蒂尼;A·贝克卡雷;A·莫里克尼;A·阿拉米尼;C·比萨里;F·科洛塔 |
| 分类号 | C07C235/78(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I;C07C231/16(2006.01)I;C07D307/46(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C235/78(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 范征 |
| 主权项 | 1.式(I)所示(R)-2-芳基-丙酰胺：<img file="FSB00000661495700011.GIF" wi="399" he="401" />其中Ar是3位即间位被R<sub>1</sub>基团取代的苯基，R<sub>1</sub>选自以下的基团：直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-环烷酰基、呋喃羰基、苯并呋喃羰基、噻吩羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-酰氨基、2-噁唑基、2-呋喃基；R选自以下基团：-H、OH；-2-吡啶基、2-噻唑基；-由直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基组成的α或β羧基烷基残基；-式SO<sub>2</sub>Rd的残基，其中Rd是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基。 | ||
| 地址 | 意大利阿奎拉 | ||