发明名称 |
17-羟基-17-五氟乙基-雌-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途 |
摘要 |
<img file="dda0000142975330000011.GIF" wi="861" he="419" />本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17-羟基-17-五氟乙基-雌-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途,以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途,所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤,子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。 |
申请公布号 |
CN102482317A |
申请公布日期 |
2012.05.30 |
申请号 |
CN201080032941.3 |
申请日期 |
2010.07.07 |
申请人 |
拜耳医药股份有限公司 |
发明人 |
W·施韦德;U·克莱尔;C·莫勒;A·罗特盖里;W·博恩 |
分类号 |
C07J31/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;A61K31/567(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I |
主分类号 |
C07J31/00(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
张晓威 |
主权项 |
1.式I化合物及其单独的立体异构体,其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物,包括所有的晶型,<img file="FDA0000132672590000011.GIF" wi="861" he="419" />其中R<sup>1</sup>表示残基Y或被残基Y取代一次或两次的苯环,Y选自SR<sup>2</sup>、S(O)R<sup>3</sup>、S(O)<sub>2</sub>R<sup>3</sup>、S(O)(NH)R<sup>3</sup>、S(O)(NR<sup>4</sup>)R<sup>3</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>,R<sup>2</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>-芳烷基或芳基,R<sup>3</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或芳基,R<sup>4</sup>表示S(O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>基团,R<sup>6</sup>表示苯基或4-甲基苯基,X表示氧原子、NOR<sup>7</sup>或NNHSO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,R<sup>7</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基、芳基,R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基或芳基,或者与氮原子一起表示3元至8元饱和或不饱和的杂环。 |
地址 |
德国柏林 |