| 发明名称 | 用于制造苯并吡喃-2-醇衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种用于制造式(I)化合物的方法，其中式(I)中Y选自CH3、CH2OH、CH2CH2OH、CH2Br及Br；该方法包括以下步骤：(i)在仲胺化合物存在下，使式(II)化合物与反式-肉桂醛(III)进行反应，其中式(II)中OX为羟基或O-M+，其中M+为选自Li+、Na+及K+的阳离子，而Y如上文定义；然后(ii)使用酸处理前面步骤的产物以得到式(I)化合物。上述方法可用以制造适于治疗膀胱过动症的托特罗定(tolterodine)及飞索特罗定(fesoterodine)。 | ||
| 申请公布号 | CN101454304B | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN200780019140.1 | 申请日期 | 2007.05.21 |
| 申请人 | 辉瑞有限公司 | 发明人 | 杰恩斯·贝提尔·阿曼;巴瑞·理查德·蒂尔伦;阿兰·约翰·佩特曼 |
| 分类号 | C07D311/20(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C219/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D311/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强;南霆 |
| 主权项 | 1.一种用于制造式(I)化合物的方法，<img file="FSB00000448669300011.GIF" wi="414" he="345" />其中Y选自CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>Br及Br；其包括以下步骤：(i)在仲胺化合物存在下，使式(II)化合物，<img file="FSB00000448669300012.GIF" wi="267" he="260" />其中OX为羟基或O<sup>-</sup>M<sup>+</sup>，其中M<sup>+</sup>为选自Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>及K<sup>+</sup>的阳离子，而Y如上文定义；与反式-肉桂醛(III)进行反应<img file="FSB00000448669300013.GIF" wi="466" he="191" />然后(ii)使用酸处理前面步骤的产物以得到式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 英国肯特郡 | ||