发明名称 具有氨基肟基的四环素类化合物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的具有氨基肟基的四环素类化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前体药物:其中R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>、R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9a</sup>、R<sup>9b</sup>、X和n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防四环素类敏感性疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。<img file="d2008101402321a00011.GIF" wi="1182" he="356" />
申请公布号 CN101759599B 申请公布日期 2012.05.30
申请号 CN200810140232.1 申请日期 2008.09.17
申请人 山东轩竹医药科技有限公司 发明人 黄振华
分类号 C07C259/14(2006.01)I;C07D307/66(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D277/38(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D295/195(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07C259/14(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000609440500011.GIF" wi="1234" he="391" />其中,R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>分别独立的为氢原子;R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>分别独立的为甲基;R<sup>5</sup>为氢原子;X代表-CH<sub>2</sub>-;R<sup>7</sup>为-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sup>8</sup>为氢原子;R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>分别独立的为氢原子、C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、5~6元饱和或不饱和的单杂环基、5~6元饱和或不饱和的单杂环基C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基、金刚烷基,或者R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>与其相连的氮原子一起形成4~6元饱和或不饱和的单杂环基;所述的R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>为苯基、5~6元饱和或不饱和的单杂环基、5~6元饱和或不饱和的单杂环基C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基、金刚烷基,或者R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>与其相连的氮原子一起形成4~6元饱和或不饱和的单杂环基时,可以进一步被一个或多个取代基取代,所述取代基选自C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基、氟代C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基、C<sub>1-4</sub>直链或支链烷氧基或氟代C<sub>1-4</sub>直链或支链烷氧基;n为1。
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