| 发明名称 | 用于制备伊马替尼的方法及其中间体 | ||
| 摘要 | 本发明的目的是一种用于制备4-甲基-N3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]-1，3-苯二胺及其类似物的方法，用于伊马替尼或4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺合成的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101528700B | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN200780039244.9 | 申请日期 | 2007.11.15 |
| 申请人 | 意大利合成制造有限公司 | 发明人 | 亚历桑德拉·法尔基;恩尼奥·格伦迪历;罗卡多·莫特利;马里诺·斯帝瓦雷罗 |
| 分类号 | C07D213/55(2006.01)I;C07D213/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/55(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人 | 刘云贵 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式1化合物的方法，<img file="FSB00000656797400011.GIF" wi="410" he="340" />其中，R<sub>1</sub>为氨基、硝基、卤素、羟基、NH(CO)R<sub>3</sub>、NHR<sub>4</sub>，R<sub>3</sub>为4-(卤甲基)苯基、4-(羟甲基)苯基、4-((4-甲基哌嗪基)羰基)苯基、4-(烷氧羰基)苯基或4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基，其中烷氧基为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，R<sub>4</sub>为胺基的保护基，该方法包括步骤：a)让β-氧代-3-吡啶丙醛、其盐或式17所示的其烯醇醚<img file="FSB00000656797400012.GIF" wi="418" he="333" />其中R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苄基或苯基，与式3的芳基胍 <img file="FSB00000656797400021.GIF" wi="319" he="521" />其中R<sub>1</sub>具有上述含义，反应以产生式19的化合物<img file="FSB00000656797400022.GIF" wi="531" he="389" />其中R<sub>1</sub>具有上述含义，和b)在碱存在下环化式19所示的中间体。 | ||
| 地址 | 意大利维琴察 | ||