氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法，该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖；该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

主权项

一种氟‑18标记的半乳糖化壳聚糖化合物的制备方法，其特征在于：以放射性N‑琥珀酰亚胺4‑[18F]氟苯甲酸酯与半乳糖化壳聚糖在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟‑18标记的半乳糖化壳聚糖化合物，其制备步骤为：a.在K2CO3、K2.22、[18F]F‑与4‑三甲胺基苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐在加热条件下反应20分钟后，用NaOH水解后，加入HCl得到4‑[18F]氟苯甲酸；b.4‑[18F]氟苯甲酸与O‑(N‑琥珀酰亚胺)‑1，1，3，3‑四甲基脲四氟硼酸酯在加热条件下反应5分钟，并用醋酸酸化后得到N‑琥珀酰亚胺4‑[18F]氟苯甲酸酯；c.将半乳糖化壳聚糖GC溶于缓冲液中加入步骤b制备的N‑琥珀酰亚胺4‑[18F]氟苯甲酸酯中，混匀后在10℃～40℃条件下反应10～60min；d.将步骤c所得溶液通过凝胶色谱进行纯化。