发明名称 他喷他多的中间体的合成与应用
摘要 本发明公开了一种他喷他多的关键中间体:(1R,2R)-1-乙基-2-甲基苯乙烷类化合物的制备方法,以及应用这个关键中间体制备他喷他多及衍生物的方法。
申请公布号 CN102477016A 申请公布日期 2012.05.30
申请号 CN201010567805.6 申请日期 2010.11.26
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 冯文化;马慧
分类号 C07D263/22(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C57/72(2006.01)I;C07C51/60(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C33/22(2006.01)I;C07C29/147(2006.01)I;C07C309/68(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C211/27(2006.01)I;C07C209/50(2006.01)I;C07C39/02(2006.01)I;C07C37/055(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I 主分类号 C07D263/22(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 1.一种合成他喷他多的中间体:(1R,2R)-1-乙基-2-甲基苯乙烷类化合物,结构式如式(I)所示:<img file="FSA00000368349300011.GIF" wi="293" he="419" />其中,R<sub>1</sub>为酚羟基保护基;R<sub>2</sub>为COR<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>R<sub>4</sub>;R<sub>3</sub>选自-OH;-OC<sub>1-6</sub>烷基;卤素;-NH<sub>2</sub>;-NHC<sub>1-6</sub>烷基;-NC<sub>1-6</sub>C<sub>1-6</sub>烷基;手性辅基;R<sub>4</sub>为常用离去基团。
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