环烷并[1,2-b]吲哚磺酰胺、其异构体或其盐的合成方法

摘要

本发明公开了环烷并[1，2-b]吲哚磺酰胺或其异构体形式或其盐的合成方法。本发明通过将[氨基烷基]环烷并[1，2-b]吲哚在碱催化下与丙烯酸酯反应，再与相应的磺酰化试剂反应，然后水解等步骤获得所需产物。本发明步骤简单、成本低廉、安全并且容易工业化大生产。

主权项

1.制备具下列通式(I)的化合物或其盐的方法：其中：R¹代表氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C4烷基，R²代表由相同或相异的卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C4烷基任选单取代或双取代的苯基，X为1或2，Y为0或1，上述式(I)中是指或其特征在于，将下列通式(II)的化合物在碱催化下与丙烯酸酯反应，生成下列通式的化合物：其中：R³代表C1-C6烷基、苯基或由相同或相异的卤素、三氟甲基、三氟甲氧基任选单取代或双取代的C1-C6烷基或由相同或相异的卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基任选单取代或双取代的苯基；再与相应的磺酰化试剂反应，生成：然后水解得到相应的酸(通式如下)：若所制产物是环烷并[1，2-b]二氢吲哚-磺酰胺，在惰性溶剂、酸以及还原剂存在下将式(VII)化合物进行氢化，并用惯用方法将该产物分离；如果所制产物是该化合物的盐，则使之与适当的碱反应而就。