| 摘要 |
В данной заявке описаны нуклеозидные фосфорамидаты формулы 4 и их применение в качестве агентов для лечения вирусных заболеваний. Данные соединения являются ингибиторами РНК-зависимой 5 РНК вирусной репликации и являются полезными в качестве ингибиторов NS5B полимеразы вируса гепатита С, в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита С и для лечения инфекции гепатита С у млекопитающих. Также описан способ получения соединения, представленного формулой (формула 4), где Р* представляет собой хиральный атом фосфора, включающий: а) реакцию изопропилаланата (формула А), ди-Х'-фенилфосфата (формула В), 2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилуридина (формула 3), и основания, с получением первой смеси, содержащей 4; где Х представляет собой конъюгированное основание кислоты, n представляет собой 0 или 1 и X' представляет собой галоген, b) реакцию первой смеси с защитным соединением с получением второй смеси, содержащей 4; и с) необязательно, подвергание второй смеси кристаллизации, хроматографии или экстракции с получением 4. |
