发明名称 治疗性化合物和组合物
摘要 本文描述了化合物和包含调节丙酮酸激酶M2(PKM2)的化合物的组合物。本文还描述了在治疗癌症中使用调节PKM2的化合物的方法。
申请公布号 CN102481300A 申请公布日期 2012.05.30
申请号 CN201080037700.8 申请日期 2010.06.29
申请人 安吉奥斯医药品有限公司 发明人 J·O·撒德斯;F·G·萨利图如;颜顺启
分类号 A61K31/497(2006.01)I 主分类号 A61K31/497(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 过晓东
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FPA00001515100900011.GIF" wi="755" he="322" />其中:W、X、Y和Z各自独立地选自CH或N;D和D<sup>1</sup>各自独立地选自键或NR<sup>b</sup>;A是任选取代的二环杂芳基;L是键、-C(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-、-OC(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-OC(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-C(O)-、-NR<sup>b</sup>C(S)-或-NR<sup>b</sup>C(O)-;R<sup>1</sup>选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;其每个被0-5次出现的R<sup>d</sup>取代;每个R<sup>3</sup>独立地选自卤素、卤代烷基、烷基、羟基和-OR<sup>a</sup>或两个相邻的R<sup>3</sup>与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的环基;每个R<sup>a</sup>独立地选自烷基、酰基、羟基烷基和卤代烷基;每个R<sup>b</sup>独立地选自氢和烷基;每个R<sup>c</sup>独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基和卤代烷氧基或两个R<sup>c</sup>与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的环烷基;每个R<sup>d</sup>独立地选自卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、炔基、硝基、氰基、羟基、-C(O)R<sup>a</sup>、-OC(O)R<sup>a</sup>、-C(O)OR<sup>a</sup>、-SR<sup>a</sup>、-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>和-OR<sup>a</sup>,或两个R<sup>d</sup>与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的杂环基;n是0、1或2;m是1、2或3;h是0、1、2;及g是0、1或2。
地址 美国马萨诸塞州