摘要 |
Un agonista del receptor del neuropéptido-2 de fórmula (I) Y' | Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2 (I), en donde: X es ácido 4-oxo-6- (1-piperazinil) -3 (4H) -quinazolina-acético (Pqa), Y es H, una porción acilo, un alquilo sustituido o no sustituido, un alquilo inferior sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alcoxi sustituido o no sustituido, una porción poli (etilen) glicol, PEGm-SSA, PEGm-ß-SBA, PEGm-SPA o PEGm-BTC, Y' es H, una porción poli (etilen) glicol, PEGm-SSA, PEGm-ß-SBA, PEGm-SPA o PEGm-BTC, R1 es Ile, Ala, (D) Ile, N-metil Ile, Aib, 1-1Aic, 2-2Aic, Ach o Acp, R2 es Lys, Ala, (D) Lys, NMelys, Nle o (Lys-Gly), R3 es Arg, Ala, (D) Arg, N-metil Arg, Phe, 3, 4, 5-trifluoro Phe o 2, 3, 4, 5, 6-pentafluoro Phe, R4 es His, Ala, (D) His, N-metil His, 4-MeOApc, 3-Pal o 4-Pal, R5 es Tyr, Ala, (D) Tyr , N-metil Tyr, Trp, Tic, Bip, Dip, (1) Nal, (2) Nal, 3, 4, 5-trifluoro Phe o 2, 3, 4, 5, 6-pentafluoro Phe, R6 es Leu, Ala, (D) Leu o N-metil Leu, R7 es Asn, Ala o (D) Asn, R8 es Leu o Trp, R9 es Val, Ala, (D) Val o N-metil Val, R10 es Thr, Ala o N-metil Thr, R11 es Arg, (D) Arg o N-metil Arg, R12 es Gln o Ala, R13 es Arg, (D) Arg o N-metil Arg, R14 es Tyr, (D) Tyr o N-metil Tyr, Tyr-modificada, Phe, Phe-modificada, Cha, (1) Nal, (2) Nal, C-alfa-metil Tyr o Trp, y PEGm tiene de 1 a 60 KDa, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el término "alquilo", significa un radical hidrocarbilo ramificado o no ramificado, cíclico o no cíclcico, saturado o insaturado en donde dicho alquilo cíclico es C3 a C12, y en donde dicho alquilo no cíclico es C1 a C10, el término "alquilo inferior" significa un radical hidrocarbilo ramificado o no ramificado, cíclico o no cíclcico, saturado o insaturado en donde dicho grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7, y en donde dicho grupo de alquilo inferior no cíclico es C1, C2, C3 o C4; el término "alcoxi" significa alquilo-O-; el término "arilo" significa fenilo o naftilo; y el término "heteroarilo" significa un radical monocíclico o bicíclico de 5 a 12 átomos de anillo que tiene por lo menos un anillo aromático conteniendo uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, siendo los átomos de anillo restantes C, con el entendimiento de que el punto de unión del radical heteroarilo estará en un anillo aromático y uno o dos átomos de carbono de anillo del grupo heteroarilo pueden estar sustituidos por un grupo carbonilo.
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