| 摘要 |
1. Антагонист соматостатина, который связывается с SSTR2, выбранный из группы, состоящей из ! (i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2; ! (xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2; ! (xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2; ! (xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2; ! (xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2; ! (xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH; !(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; !(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и ! (xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2. ! 2. Антагонист соматостатина по п.1, который значительно не интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и снижает индуцированную остреотидом интернализацию SSTR2. ! 3. Антагонист соматостатина по п.1, дополнительно содержащий хелатообразующий агент, комплексообразующий агент, конъюгирующий агент или метку. ! 4. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 5. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 6. Антагонист соматостатина по п.1 |
