E环溴取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及E环溴取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝e抗原药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有确切的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为38.2％和39.1％，分别是阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)2.4倍和2.3倍；同时，在该浓度时其对HBV DNA显示出36％的抑制率，接近α-干扰素。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBVDNA复制、或治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的E环溴取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。