| 发明名称 | 4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的拆分 | ||
| 摘要 | 本发明涉及伊伐布雷定的重要中间体4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的拆分方法，所述方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸(L-DTTA)和二对甲苯甲酰-D-酒石酸(D-DTTA)在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得R或S-构型的4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(HPLC)ee值高，拆分收率高，正反拆分法联合运用拆分累积总收率达80％以上。 | ||
| 申请公布号 | CN101434552B | 申请公布日期 | 2012.05.23 |
| 申请号 | CN200810093266.X | 申请日期 | 2008.05.19 |
| 申请人 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 发明人 | 孙飘扬;陈永江;郁光亮 |
| 分类号 | C07C217/58(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/58(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1. 一种伊伐布雷定的重要中间体4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(II)的拆分方法，所述方法包括利用拆分剂与所述中间体在醇类溶剂或醇类水溶液中成盐析晶拆分步骤，所述拆分剂为苯甲酰基或取代苯甲酰基双酰化保护的手性酒石酸，其中拆分所得到的目标产物为结构通式(I)所示的(1S)-4，5-二甲基氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷：<img file="S200810093266XC00011.GIF" wi="971" he="776" /> | ||
| 地址 | 222002 江苏省连云港市新浦人民东路145号 | ||