屈螺酮的制备方法

摘要

本发明描述一种屈螺酮的制备方法，屈螺酮是具有孕激素、抗盐皮质激素、和抗雄激素活性的合成类固醇，可用于制备具有避孕作用的药物组合物；所述方法包括17α-(3-羟丙基)-6β，7β，15β，16β-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β，5，17β-三醇的氧化。

主权项

1.屈螺酮的制备方法，包括在催化量的2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧基基团或其衍生物的存在下，在有机溶剂中用合适的氧化剂将式(VIII)的17α-(3-羟丙基)-6β，7β，15β，16β-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β，5，17β-三醇氧化，在所述氧化后再将质子酸直接加入在其中发生氧化的相同容器中，以获得式(I)的屈螺酮其中，所述氧化剂选自碱金属和碱土金属的次卤化物、碘、在CuCl存在下的氧、过硫酸氢钾和1，3，5-三氯-2，4，6-三嗪三酮；所述有机溶剂选自醚、酯、烃类、卤代烃以及其混合物；所述2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧基基团的衍生物选自4-羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧基基团、4-甲氧基-2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧基基团和4-(苯甲酰氧基)-2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧基基团。