一种左旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑消旋化方法

摘要

本发明涉及一种左旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑消旋化方法，主要解决目前用美托咪定的右旋体获得是通过先合成混旋的美托咪定，然后通过各种拆分试剂对其进行拆分而得到，存在的原料浪费的技术问题。本发明的消旋化方法包括以下步骤：将左旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑溶于无水四氢呋喃中，加入强碱溶液进行消旋化反应，反应物经萃取、洗涤、干燥后得到混旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑。所述强碱溶液为正丁基锂、二异丙氨基锂或叔丁醇钾中的一种。所述的R为氢、三苯甲基或二甲胺基磺酰基，消旋化反应温度为-10～-40℃，搅拌过夜。本发明主要用于右旋美托咪定药物合成中的应用。

主权项

一种左旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1R‑咪唑消旋化方法，其特征是包括以下步骤：将左旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1R‑咪唑溶于无水四氢呋喃中，加入强碱溶液进行消旋化反应，反应物经萃取、洗涤、干燥后得到混旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1R‑咪唑。