苯基乙炔基衍生物作为丙型肝炎病毒抑制剂

摘要

式I的HCV复制的抑制剂，包括其立体化学异构形式和盐、水合物、溶剂化物，其中R和R^*具有权利要求限定的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药物组合物及其单独或与其它HCV抑制剂组合用于治疗或预防HCV的用途。

主权项

1.一种式I的化合物：或其立体异构体，其中：R和R^*分别独立为-CR₁R₂R₃、C_1-4烷基氨基、苄基氨基、芳基氨基、任选用1或2个选自卤素基和甲基的取代基取代的芳基、杂C_4-7环烷基；其中R₁选自C_1-4烷基；任选用1、2或3个独立选自卤素基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基的取代基取代的苯基，或者相邻环原子上的2个取代基形成1，3-二氧杂环戊烷基；任选用卤素基或甲氧基取代的苄基；苯基磺酰基甲基；杂芳基；杂芳基甲基；和C_3-6环烷基；R₂选自氢、羟基、氨基、单-和二-C_1-4烷基氨基、C_1-4烷基羰基氨基、C_1-4烷基氧基羰基氨基、C_1-4烷基氨基-羰基氨基、哌啶-1-基或咪唑-1-基；R₃为氢，或者R₂和R₃一起形成氧基；或者R₁和R₃一起形成环丙基；其条件为在R或R^*之一表-CH(C₆H₅)N(CH₃)₂时，则另一个不能为-CH(C₆H₅)NHC(＝O)OCH₃；在R和R^*相同时，则在R₂为羟基、乙酰氨基、甲氧基羰基氨基或叔丁氧基羰基氨基且R₃为氢时，R₁不是苯基；在R₂为C_1-4烷基羰基氨基且R₃为氢时，R₁不是C_1-4烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。