一种喹诺酮主环化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)式(II)所示的α-取代芳酰基-β-二甲氨基丙烯酸酯与式(A)所示的胺类化合物在有机溶剂中进行胺交换反应，并通入CO2与副产物二甲胺反应，反应结束后反应液蒸馏回收如式(B)所示的二甲胺络合物得到剩余母液，(2)剩余母液与缚酸剂1进行环合反应，反应结束后反应产物分离处理制得如式(I)所示的喹诺酮主环化合物。本发明采用循环利用原料的方法，回收套用对环境影响较大的反应副产物二甲胺，使得该反应可以循环反复进行，并且胺交换反应时通入气体CO2，使副产物二甲胺形成沸点较低、易分离的二甲胺络合物，促进反应正向进行，使收率进一步提高。

主权项

1.一种如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)式(II)所示的α-取代芳酰基-β-二甲氨基丙烯酸酯与式(A)所示的胺类化合物在有机溶剂中进行胺交换反应，并通入CO₂与副产物二甲胺反应，反应结束后反应液蒸馏回收如式(B)所示的二甲胺络合物得到剩余母液，(2)剩余母液与缚酸剂1进行环合反应，反应结束后反应产物分离处理制得如式(I)所示的喹诺酮主环化合物；式(I)或式(II)中：R₁为C₁～C₄的烷基；R₂为H、卤素或硝基；R₃为卤素；R₄为卤素、硝基、氨基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、2-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3，5-二甲基哌嗪基、吡咯基、3-氨基吡咯基或甲基吡咯基；Z为N或C-R₅，其中R₅为H、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氰基；式(I)或式(A)中R₆为C₁～C₄的烷基、C₃～C₆的环烷基、2-氟代乙基、氟代环丙基、苯基或卤代苯基，所述的卤代苯基为F、Cl、Br或I取代的苯基；式(II)中，X为卤素；所述缚酸剂1为无机碱性物质或有机碱性物质；所述的卤素为F、Cl、Br或I。