芳氨甲酰脱氢水飞蓟宾作为制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及芳氨甲酰脱氢水飞蓟宾作为治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种A环和E环上双芳氨甲酰甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有极显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为46.2％和68.9％，超过阳性对照药物α-干扰素2.9倍和4.1倍；在该浓度时其对HBV DNA显示出约96％的抑制率，高于拉米呋啶和α-干扰素。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的A环和E环上双芳氨甲酰甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)化合物的名称为：N-(2，4-二氯-苯基)-2-[2-(3-{4-[(2，4-二氯-苯基氨基甲酰基)-甲氧基]-3-甲氧基-苯基}-2-羟甲基-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧六环-6-基)-3，5-二羟基-4-氧-4H-苯并吡喃-7-基氧基]-乙酰胺。