发明名称 制备N-取代吡啶鎓化合物的方法和物质
摘要 本发明涉及一种通过五次甲鎓前体和伯胺反应合成N-取代羧化吡啶鎓化合物的方法。在该反应中,形成N-取代烷氧羰基吡啶鎓杂环。
申请公布号 CN102471272A 申请公布日期 2012.05.23
申请号 CN201080033435.6 申请日期 2010.07.23
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 D·海因德尔;P·格鲍尔
分类号 C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I 主分类号 C07D213/80(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 柯珂;郭文洁
主权项 1.一种合成N-取代羧化吡啶鎓化合物的方法,包括步骤:a)提供一种如式I的五次甲鎓盐<img file="FPA00001499173100011.GIF" wi="583" he="538" />其中X<sup>-</sup>是抗衡离子,R1是烷氧基,选自O-甲基,O-乙基,O-丙基,和O-异丁基,而且R2至R5独立为甲基或乙基。b)使步骤(a)的五次甲鎓盐和式II的伯胺反应,<img file="FPA00001499173100012.GIF" wi="335" he="302" />其中R6是直链,支链,或环状,任选取代的烷基,c)从而得到式III的N-取代吡啶鎓化合物<img file="FPA00001499173100013.GIF" wi="499" he="369" />其中X<sup>-</sup>,R1,和R6如上所述。
地址 瑞士巴塞尔