一种氯沙坦钾的制备方法

摘要

本发明公开了一种氯沙坦钾新的制备方法，主要是以2-正丁基-4-氯-1H-咪座-5-甲酰基为原料与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过suzuki反应，再经脱保护得到氯沙坦。本发明主要避免了成四氮唑步骤，使得反应更为高效，安全。

主权项

1.一种氯沙坦钾的制备方法，其特征在于：反应步骤为反应式I，所述反应式I中，以化合物2与化合物3为原料，经过烷基化反应，得到中间体4，中间体4经过硼氢化钠还原得到中间体5，再由中间体5与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过SUZUKI反应得到中间体6，中间体6再经过脱保护得到氯沙坦，再将氯沙坦转化成氯沙坦钾；反应式I所述的烷基化反应是在有机碱存在下，由化合物2与化合物3在有机溶剂中，经亲核取代反应得到中间体4，其中反应温度在-20-80℃；反应时间在1-245小时内；所述有机碱是三乙胺或二异丙基乙胺；所述有机溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、甲醇、乙醇中任意一种；所述脱保护需要在酸性条件下进行，所述酸性条件是有机酸；所述氯沙坦转变为氯沙坦钾所用的碱是无机强碱氢氧化钾，反应溶剂是极性溶剂水。