维拉帕米脂质体及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，具体公开了维拉帕米脂质体及其制备方法。本发明中维拉帕米脂质体由维拉帕米、磷脂、胆固醇、壳聚糖、阳离子脂质和抗氧剂等按一定重量百分比组成，采用硫酸铵梯度法、薄膜分散法、乙醇注入法和逆相蒸发法制备。本发明使用壳聚糖或其衍生物对脂质体表面进行修饰，并将其应用于眼用制剂，能够进一步增加脂质体的角膜滞留性，显著提高药物的角膜透过量，相对于普通脂质体具有明显的优势。本发明的制备的脂质体包封率高，稳定性好，具有优良的生物相容性、生物黏附性和生物可降解性，可实现缓释和长效给药，特别适合于眼部给药，能更好地发挥维拉帕米的抗青光眼和抗白内障等眼部作用。

主权项

1.维拉帕米脂质体，其特征在于：其处方组成如下：并通过如下方法制备：将处方量的磷脂酰胆碱、胆固醇和十八胺溶于4mL乙醇中，缓慢注入到50℃、磁力搅拌下的8mL 0.125mol/L硫酸铵溶液中，50℃保温搅拌1h使乙醇挥发完全，置冰浴中探头超声5min，即得空白脂质体；将所得空白脂质体置于透析袋中，两端扎紧，置1000mL0.9％NaCl溶液中透析24h，除去脂质体外水相中的硫酸铵，将透析好的空白脂质体于60℃下保温，在搅拌下缓慢加入1mL含25mg盐酸维拉帕米的水溶液，继续保温20min，以0.9％NaCl溶液调节终体积至10mL，即得盐酸维拉帕米脂质体。