软骨稳态的调节

摘要

本发明涉及一种线性或环状多肽以及所述多肽在医药中的用途，并且尤其是制造用于治疗和/或预防与炎症介导的软骨损伤相关的疾病的药剂，例如，一种关节炎症疾病，诸如风湿性关节炎、银屑病的关节炎、幼年慢性关节炎、系统性红斑狼疮(SLE)、传染性关节炎和幼年自发性关节炎，其它涉及关节结构的疾病，诸如骨关节炎、半月板的损伤、痛风，影响肌骨骼系统结构元素的疾病，诸如肌腱损伤，韧带损伤，以及骨骼疾病诸如骨质疏松症，影响主动脉的疾病包括动脉粥样硬化。根据本发明的线性或环状多肽的最小核心序列是[WKY]-[LR]-[ES]-[AKDE]-K，包括多肽，例如，WLEAK、LRRWLEAK、QLRGLRRWLEAK、QLRGLRRWLEAKAS、CQLRGLRRWLEAKASRPDATC、CQLRGLRRWLEAKC、CWLEAKC、KRSKK、CKRSKKC、KFPTKRSKKAGRH和CKFPTKRSKKAGRH。

主权项

一种具有通式(I)的线性或环状多肽，所述通式(I)为：P1‑x1‑x2‑x3‑x4‑x5‑x6‑x7‑x8‑xa‑xb‑xc‑xd‑K‑y1‑y2‑y3‑y4‑y5‑y6‑y7‑y8‑P2，其中xa选自W，xb选自L，xc选自E，xd选自A，x1选自C或缺少，x2选自Q或缺少，x3选自L或缺少，x4选自R、C或缺少，x5选自G、K或缺少，x6选自L、F或缺少，x7选自R、P或缺少，x8选自R、C、T或缺少，y1选自A、C或缺少，y2选自S、G或缺少，y3选自R或缺少，y4选自P、H或缺少，y5选自D或缺少，y6选自A或缺少，y7选自T或缺少，y8选自C或缺少，以及其中P1和P2为缺少或一个保护基团。