发明名称 1-硫代-D-葡萄糖醇衍生物
摘要 本发明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物,以及以上述化合物作为有效成分的药物,特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药。本发明还提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制备方法及其中间体。
申请公布号 CN101103013B 申请公布日期 2012.05.23
申请号 CN200680001915.8 申请日期 2006.01.10
申请人 大正制药株式会社 发明人 柿沼浩行;桥本优子;大井隆宏;高桥仁美
分类号 C07D335/02(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P3/02(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/04(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I 主分类号 C07D335/02(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军
主权项 1.下述式I表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物,<img file="FSB00000613045500011.GIF" wi="675" he="432" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>以及R<sup>4</sup>表示氢原子,A表示-(CH<sub>2</sub>)n-,其中,n表示1,Ar<sup>1</sup>表示亚苯基、亚吡啶基或亚噻吩基,Ar<sup>2</sup>表示苯基、噻吩基、苯并[b]噻吩基或苯并呋喃基,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>以及R<sup>10</sup>相同或不同,表示(i)氢原子、(ii)卤原子、(iii)羟基、(iv)可以被选自卤原子和羟基中的1个以上取代基取代的C<sub>1-8</sub>烷基,(v)-(CH<sub>2</sub>)m-Q,其中,m表示0,Q表示-OR<sup>c1</sup>或-SR<sup>e1</sup>,其中,R<sup>c1</sup>表示可以被卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>e1</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基,或(x)苯基。
地址 日本东京都