| 发明名称 | 生产对映体咪唑化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及生产R-(-)-舍他康唑一硝酸盐的方法。本发明还涉及R-(-)-舍他康唑一硝酸盐半丙酮化物。 | ||
| 申请公布号 | CN101023077B | 申请公布日期 | 2012.05.23 |
| 申请号 | CN200580030678.3 | 申请日期 | 2005.09.13 |
| 申请人 | 菲尔若国际公司 | 发明人 | I·佩切;X·坎普斯;J·萨拉里斯 |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.生产R-(-)-舍他康唑一硝酸盐(V)的方法，包括：a)在存在四价的氮盐的由水不混溶的溶剂和水组成的介质中，在碱的存在下，R-(-)-1-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)-乙醇(VI)：<img file="FSB00000165331600011.GIF" wi="391" he="388" />与通式(III)的中间体反应，<img file="FSB00000165331600012.GIF" wi="476" he="256" />其中L是离去基团，四价的氮盐的阳离子为衍生自叔胺的阳离子，或衍生自其氮原子是芳香环的一部分的胺的阳离子，四价的氮盐的阴离子为常用的阴离子，接着用硝酸处理，形成的固体在适当的溶剂中重结晶；其中适合的溶剂包含具有1-4个碳原子的醇和丙酮的混合物；b)通过在介于80-90℃之间的温度下干燥，把在上一步中形成的固体转变成R-(-)-舍他康唑一硝酸盐(V)；和c)纯化在上一步获得的R-(-)-舍他康唑一硝酸盐(V)。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||