发明名称 苯基吡咯啶多巴胺D3受体拮抗剂
摘要 本发明系关于式(I)化合物:其中n为0、1或2;G为CH2或CHR3;R1为H、C1-C6-烷基、经C3-C6-环烷基取代之C1-C6-烷基、C1-C6-羟烷基、氟化C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟化C3-C6-环烷基、C3-C6-烯基、氟化C3-C6-烯基、甲醯基、乙醯基或丙醯基;R2、R3及R4系彼此独立为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基;A为伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基,其可经一或多个选自卤素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代;E为NR5或CH2,其中R5为H或C1-C3-烷基;Ar为选自由苯基、包括1、2或3个选自N、O及S杂原子作为环员之5-或6-员杂芳族基及稠合成饱和或不饱和5-或6-员碳环或杂环系环之苯基环所组成组群之环状基,其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及/或1、2或3个各独立选自NR8之含杂原子之基作为环员,其中R8为H、C1-C4-烷基、氟化之C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟化C1-C4-烷基羰基,且其中环系基Ar可带有1、2或3个取代基Ra,其中变数Ra具有如申请专利范围及说明中提供之意义;及其生理上可耐受之酸加成盐。;本发明亦关于式I化合物或其医药上可接受盐在制备供治疗易受多巴胺D3受体配位体治疗影响之医疗疾病用医药组合物之用途。
申请公布号 TWI364414 申请公布日期 2012.05.21
申请号 TW094136070 申请日期 2005.10.14
申请人 亚培公司 德国 发明人 安德亚 哈普;罗兰 葛戴尔;威菲德 伯捷;卡拉 德雷嘉;昂哥 利利安;西恩C 透纳;克里斯多夫 亨利;阿敏 毕尔贝曲;吉斯拉 贝克费斯可;瓦夫德 鲁贝戚
分类号 C07D205/04;C07D207/08;C07D211/04;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/44;A61P25/28 主分类号 C07D205/04
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项
地址 德国