发明名称 Diaril-purinas, -azapurinasy - desazapurinas como inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa para el tratamiento del VIH
摘要 Un compuesto de la fórmula: en la que la línea de puntos significa un doble enlace entre A y B o bien entre B y D, en la que T es O o S; A es -N=, NZ o =CZ; B es =CH; D es -CW o =N-, o NW, con la condición de uno de A y D sea -N= o NZ o NW; Z es H, F, Cl, Br, CH3, CH2CH3, ciclopropilo o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo y metoxi, con la condición de que si A es NZ, Z no sea F ni Cl; W es H, F, Cl, Br, metilo, etilo, ciclopropilo, alilo, CH2CF3, cianometilo, CH2CH2CN, CH=CHCN o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo and metoxi, con la condición de que si D es NW, entonces W no sea F ni Cl; V es F, Cl, CN, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, C≡CCH3 o CH=CHCN; y Ar es uno de los siguientes (a), (b), (c) y (d): en las que las líneas de puntos de (a) significan dobles enlaces opcionales; en los que Rp es Cl, Br, I, CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo, cicloalquilo C3-C6, CH=CHCN, acetilo, o NH-alquilo C1-C6, dichos grupos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por metilo, metoxi, halógeno o ciano; R4, R5 y R6 son con independencia H, F, Cl, Br, CH3, CH2F, CHF2, CF3, isopropilo, ciclopropilo, OCH3, OH, OCF3, NH2 o NHCH3; o bien R6 y Rp de átomos de anillo adyacentes, junto con los átomos de anillo a los que están unidos, forman un anillo fusionado adicional de cinco eslabones; Q y Q' son con independencia N o CH; R7 es Cl, Br, I, CH3, CF3, OCH3, isopropilo, ciclopropilo, t-butilo o ciclobutilo; y R8-R11 son con independencia H o CH3, con la condición de que si Ar es (c) y el anillo A,B,D es imidazolo, entonces Rp y V no sean ambos uno de CH3, CN y CH=CHCN.
申请公布号 ES2380951(T3) 申请公布日期 2012.05.21
申请号 ES20060759292T 申请日期 2006.05.05
申请人 ARDEA BIOSCIENCES, INC.;ARDEA BIOSCIENCES, INC. 发明人
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P31/18;C07D473/30;C07D473/34;C07D473/38 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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