| 摘要 |
<p>Oppfinnelsen vedrøer en fremgangsmåte for fremstilling av 5-((-haloacetyl)-8-substitu-erte oks-(1H)-kinolin-2-oner. Fremgangsmåten omfatter (i) å reagere (a) 8-hydroksy-(1H)-kinolin-2-on med et acyleringsmiddel og en Lewis-syre for å danne 5-acetyl-8- hydroksy-(1H)-kinoli-2-on; eller (b) 8-hydroksy-(1H)-kinolin-2-on med et acyleringsmiddel for å danne 8-actoksy- (1H)-kinolin-2-on, og å behandle, in situ, 8-acetoksy-(1H)-kinolin-2-on med en Lewis-syre for å danne 5-acetyl-8-hydroksy-(1H)-kinolin-2-on; eller (c) 8-acetoksy-(1H)-kinolin-2-on med en Lewis-syre for å danne 5-acetyl-8-hydroksy-(1H)-kinolin-2-on; (ii) å reagere 5-acetyl-8-hydroksy-(1H)-kinolin-2-on fremstilt i trinn (i) med en forbindelse med formel RL i nærvær av en base og et løsningsmiddel for å danne 5-acetyl-8-substituert oksy-(1H)-kinolin-2-on, der R er en beskyttende gruppe og L er utgående gruppe; og (iii) å reagere det 5-acetyl-8-substituerte oksy-(1H)-kinolin-2-onet med et halogeneringsmiddel i nærvær av et løsningsmiddel for å danne et 5-((-haloacetyl)-8-substituert oksy-(1H)-kinolin-2-on.</p> |
