发明名称 |
α-4整联蛋白的吡啶酮拮抗剂 |
摘要 |
本发明提供作为α<sub>4</sub>整联蛋白拮抗剂的化合物、或者其互变异构体、互变异构体的混合物、盐或者溶剂化物,所述化合物具有式(I)的结构:其中Cy、环A、m、n、p、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如在说明书中定义。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法,例如用于治疗和预防各种病症和障碍,诸如克罗恩病和溃疡性结肠炎。<img file="dda0000122436620000011.GIF" wi="938" he="449" /> |
申请公布号 |
CN102459179A |
申请公布日期 |
2012.05.16 |
申请号 |
CN201080027375.7 |
申请日期 |
2010.04.27 |
申请人 |
艾伦药物公司 |
发明人 |
徐英姿;袁沈东;D.沃恩;A.康拉迪 |
分类号 |
C07D213/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/02(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.具有式(Ia)的结构的化合物:<img file="FDA0000122436590000011.GIF" wi="1107" he="389" />或者其盐或者溶剂化物或者单一立体异构体或者立体异构体的混合物,其中m为选自0至4的整数;n为选自0至3的整数;p为选自0至4的整数;环A为选自下述的成员:取代的或者未取代的芳基和取代的或者未取代的杂芳基;Cy为选自下述的成员:取代的或者未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基、取代的或者未取代的芳基和取代的或者未取代的杂芳基;每个R<sup>1</sup>和每个R<sup>2</sup>为独立选自下述的成员:H、取代的或者未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、硝基、CN、卤素、OR<sup>12</sup>、SR<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C(O)R<sup>14</sup>、C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C(O)OR<sup>12</sup>、NR<sup>15</sup>C(O)R<sup>14</sup>、NR<sup>15</sup>C(O)OR<sup>12</sup>、NR<sup>15</sup>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、NR<sup>15</sup>C(S)NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、NR<sup>15</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>和S(O)<sub>z</sub>R<sup>14</sup>,其中z为1或者2;R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>15</sup>为独立选自下述的成员:H、酰基、取代的或者未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、取代的或者未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基;且R<sup>14</sup>为独立选自下述的成员:取代的或者未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、取代的或者未取代的2-至10-元杂烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或者未取代的杂芳基、取代的或者未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、取代的或者未取代的3-至10-元杂环烷基,其中R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>与它们所连接的氮原子一起任选连接形成4-至7-元环,且其中两个相邻的R<sup>1</sup>与它们所连接的原子一起任选连接形成5-至7-元环,且其中两个相邻的R<sup>2</sup>与它们所连接的原子一起任选连接形成5-至7-元环;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为独立选自下述的成员:H、取代的或者未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素和CN;且R<sup>6</sup>为选自下述的成员:H和取代的或者未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |