发明名称 |
环丙基稠合的吲哚并苯并氮杂*HCV NS5B抑制剂 |
摘要 |
本发明包括式I的化合物以及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有对抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并且可用于治疗HCV所感染的患者。 |
申请公布号 |
CN101490054B |
申请公布日期 |
2012.05.16 |
申请号 |
CN200780027545.X |
申请日期 |
2007.05.24 |
申请人 |
百时美施贵宝公司 |
发明人 |
卡尔·P·伯格斯特罗姆 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
陈桉 |
主权项 |
1.式I的化合物或其可药用盐:<img file="FSB00000655625600011.GIF" wi="525" he="477" />其中R<sup>1</sup>是CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>或CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;R<sup>2</sup>是羟基,苄基氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,(氨基烷基)氨基,(氨基烷基)(烷基)氨基,二(氨基烷基)氨基,((烷基氨基)烷基)氨基,((烷基氨基)烷基)(烷基)氨基,二((烷基氨基)烷基)氨基,((二烷基氨基)烷基)氨基,((二烷基氨基)烷基)(烷基)氨基,二((二烷基氨基)烷基)氨基,((COR<sup>11</sup>)烷基)氨基,((COR<sup>11</sup>)烷基)(烷基)氨基,或烷基;或R<sup>2</sup>是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,硫吗啉基,高哌啶基,高哌嗪基,或高吗啉基,并且R<sup>2</sup>被0-3个选自下列的取代基取代:羟基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基,烷氧基烷基,和烷基SO<sub>2</sub>-;或R<sup>2</sup>是<img file="FSB00000655625600012.GIF" wi="1554" he="156" /><img file="FSB00000655625600013.GIF" wi="300" he="167" />或R<sup>2</sup>是通过氮与SO<sub>2</sub>部分连接的[4.3.0]或[3.3.0]二环二胺基团,并且R<sup>2</sup>被0-2个R<sup>8</sup>取代基取代;R<sup>3</sup>是氢,或烷氧基;R<sup>4</sup>是环烷基;R<sup>5</sup>是氢或烷基;R<sup>6</sup>是氢,烷基,烷基SO<sub>2</sub>-,环烷基SO<sub>2</sub>-,(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>NSO<sub>2</sub>-或(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-;R<sup>7</sup>是氢或烷基;R<sup>8</sup>是烷基,或苄基;R<sup>9</sup>是烷基;R<sup>10</sup>是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,或硫吗啉基,并且R<sup>10</sup>被0-3个烷基取代基取代;和R<sup>11</sup>是吗啉基,或硫吗啉基;其中所述烷基为C<sub>1-6</sub>烷基,所述烷氧基为C<sub>1-6</sub>烷氧基,且所述环烷基为由3至7个碳所组成的单环状环系统。 |
地址 |
美国新泽西州 |