发明名称 苯胺取代的喹唑啉衍生物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的苯胺取代的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、L或n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂及药物组合物,以及这些化合物在制备用于治疗过度增生疾病和慢性阻塞性肺病的药物中的用途。<img file="dsa00000599260700011.GIF" wi="803" he="442" />
申请公布号 CN102452989A 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN201110329226.2 申请日期 2011.10.17
申请人 山东轩竹医药科技有限公司 发明人 黄振华
分类号 C07D239/94(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:<img file="FSA00000599260800011.GIF" wi="933" he="525" />其中,R<sup>1</sup>选自未被取代或被1~2个Q<sub>1</sub>取代的以下基团:C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>烯基,C<sub>3-6</sub>炔基,6-10元并环C<sub>0-6</sub>烷基,7-10元螺环C<sub>0-6</sub>烷基,或7-10元桥环C<sub>0-6</sub>烷基,且所述并环、螺环、桥环中的碳原子可以被1~3个O、S(O)<sub>m</sub>、N(H)<sub>m</sub>、N(CH<sub>3</sub>)、C(O)替换,Q<sub>1</sub>选自卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基,C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-6</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰胺基,或C<sub>3-8</sub>环烷基;R<sup>2</sup>选自氢原子,或未被取代或被1~2个Q<sub>2</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基,Q<sub>2</sub>选自卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基,C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-6</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰胺基,C<sub>3-8</sub>环烷基,或饱和或不饱和的3-8元杂环基,所述的C<sub>3-8</sub>环烷基、饱和或不饱和的3-8元杂环基可以进一步被1~2个Q<sub>3</sub>取代,Q<sub>3</sub>选自卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基,C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-6</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰胺基,或卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>5</sup>选自氢原子,卤素原子,羟基,氰基,硝基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-6</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰胺基,或卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>分别独立的选自:氢原子,卤素原子,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基,或卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>7</sup>选自氢原子,羟基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基,或卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基;L选自共价键,O,S(O)<sub>m</sub>,N(H)<sub>m</sub>,N(CH<sub>3</sub>),或C(O);n选自1,2,或3;m选自0,1,或2。
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