作为P70S6激酶抑制剂的取代的苯并三嗪类和喹喔啉类

摘要

本发明提供了式(1)的化合物或其盐或互变体，其中X¹是N或N⁺(O^-)；X²是N或CH；Q是C_1-3亚烷基；R¹选自氢、C_1-4烃基和羟基-C_2-4烃基；R²、R³和R⁴相同或不同且各自选自氢、氟、氯和甲基；Ar¹是任选取代的单环5或6-元芳基或包含0、1或2个选自O、N和S的环杂原子的杂芳基环或萘基环，且Ar²是包含1、2或3个选自O、N和S的环杂原子的任选取代的单环5或6-元杂芳基环。式(1)的化合物是p70S6激酶抑制剂且用于治疗增殖性疾病。

主权项

1.式(1)的化合物：或其盐或互变体；其中：X¹是N或N⁺(O^-)；X²是N或CH；Q是C_1-3亚烷基；R¹选自氢、C_1-4烃基和羟基-C_2-4烃基；R²、R³和R⁴相同或不同且各自选自氢、氟、氯和甲基；Ar¹是包含0、1或2个选自O、N和S的环杂原子的单环5或6-元芳基或杂芳基环或萘基环，所述芳基或杂芳基或萘基环任选被1、2或3个选自如下的取代基取代：氟；氯；溴；C_1-4烃基；C_1-4烃基氧基；三氟甲基；二氟甲基；羟基；氰基；三氟甲氧基；二氟甲氧基；氨基；单-C_1-4烃基氨基；二-C_1-4烃基氨基；C_1-4烃基-C(O)-；C_1-4烃基-C(O)-氨基；C_1-4烃基磺酰基氨基；C_1-4烃基脲基；氨磺酰基；单-C_1-4烃基氨磺酰基；二-C_1-4烃基氨磺酰基；氨基甲酰基；单-C_1-4烃基氨基甲酰基；二-C_1-4烃基氨基甲酰基；基团O-(CH₂)_k-OR⁵；和基团O_m-(CH₂)_n-NR⁶R⁷；k是2-4；m是0或1且n是0、1、2、3或4，条件是当m是1时，那么n至少是2；R⁵是氢或C_1-4烃基；R⁶是氢或C_1-4烃基；R⁷是氢或C_1-4烃基；或NR⁶R⁷形成饱和5或6元杂环，其任选包含另一个选自O、N和S的杂原子或其氧化形式，所述杂环任选被1-4个C_1-4烃基或羟基取代；Ar²是包含1、2或3个选自O、N和S的环杂原子且任选被1、2或3个取代基取代的单环5或6-元杂芳基环，所述取代基选自氟；氯；溴；C_1-4烃基；C_1-4烷氧基；三氟甲基；二氟甲基；羟基；氰基；三氟甲氧基；二氟甲氧基；氨基；单-C_1-4烃基氨基；二-C_1-4烃基氨基；C_1-4烃基-C(O)-；C_1-4烃基-C(O)-氨基；C_1-4烃基磺酰基氨基；C_1-4烃基脲基；氨磺酰基；单-C_1-4烃基氨磺酰基；二-C_1-4烃基氨磺酰基；氨基甲酰基；单-C_1-4烃基氨基甲酰基；和二-C_1-4烃基氨基甲酰基；且其中在各自由C_1-4烃基组成或包含它的取代基中，C_1-4烃基选自C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、环丙基和环丙基甲基。