发明名称 哌啶衍生物
摘要 本发明提供一种具有拮抗组胺和组胺H3受体结合的作用或抑制组胺H3受体所具有的稳态活性的物质。即提供式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。式中,R<sup>1</sup>表示可被取代的苯基等,R<sup>2</sup>表示可被取代的氰基等,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成可被取代的脂族杂环,R<sup>3</sup>表示式(II-1)(式中,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>表示低级烷基等,m1表示2~4的整数),X<sub>1</sub>~X<sub>4</sub>均表示碳原子等。<img file="b2006800269492a00011.GIF" wi="1360" he="380" /><img file="b2006800269492a00012.GIF" wi="499" he="309" />
申请公布号 CN101228127B 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN200680026949.2 申请日期 2006.05.29
申请人 MSD K.K.公司 发明人 石川史步;佐藤长明;长濑刚;鴇田滋;和田俊博;高桥秀和
分类号 C07D211/22(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I 主分类号 C07D211/22(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 吴娟;李炳爱
主权项 1.式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000366822500011.GIF" wi="1041" he="418" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成选自式(III-1)组中的一个基团:<img file="FSB00000366822500012.GIF" wi="1880" he="479" />式中,R<sup>9</sup>表示1)任选被卤素原子或碳原子数为1~6的烷氧基取代的碳原子数为1~6的烷基、2)芳基、3)芳烷基、4)杂芳基烷基、或5)杂芳基,其中芳基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳基的各基团可被下述取代基取代:卤素原子、任选被碳原子数为1~6的烷氧基或1~3个卤素原子取代的碳原子数为1~6的烷基、任选被1~3个卤素原子取代的碳原子数为1~6的烷氧基、氰基、羟基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、杂芳基、烷基氨基羰基、链烷酰基氨基、烷基氨基或二烷基氨基;R<sup>10</sup>表示任选被1~3个卤素原子取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为1~6的烷基磺酰基;X<sub>9</sub>~X<sub>12</sub>表示碳原子或氮原子,其中该碳原子可独立被下述取代基取代:任选被碳原子数为1~6的烷氧基或卤素原子取代的碳原子数为1~6的烷基、任选被卤素原子取代的碳原子数为1~6的烷氧基、氰基或卤素原子;R<sup>3</sup>表示a)式(II-1)表示的基团:<img file="FSB00000366822500021.GIF" wi="541" he="331" />式中,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和氮原子一起形成5或6元单环,该单环可以具有碳原子数为1~6的烷基作为取代基,ml表示3,b)式(II-2)表示的基团:<img file="FSB00000366822500022.GIF" wi="364" he="351" />式中,R<sup>6</sup>表示碳原子数为1~6的烷基或环烷基,m2表示1或2,以及X<sub>1</sub>~X<sub>4</sub>均表示碳原子,或者表示X<sub>1</sub>~X<sub>4</sub>中的1个为氮,其余为碳原子。
地址 日本东京都