发明名称 制备(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯的方法
摘要 本发明公开了一种(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯的新的合成方法,以泰诺福韦为原料,在乙腈中和三乙胺成盐后,蒸去乙腈和残余的三乙胺并脱除泰诺福韦三乙胺盐水分,再和氯甲基异丙基碳酸酯进行缩合反应,得到(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯。本发明方法原料来源便宜易得,工艺操作易控制,收率高,成本低,适合工业化生产。
申请公布号 CN102453055A 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN201010526531.6 申请日期 2010.10.29
申请人 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 发明人 李金亮;赵楠
分类号 C07F9/6561(2006.01)I 主分类号 C07F9/6561(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 樊云飞
主权项 一种合成泰诺福韦酯的方法,其特征在于,包括如下步骤:a)在乙腈中泰诺福韦和三乙胺成盐;b)通过蒸除乙腈和残余的三乙胺来脱除泰诺福韦三乙胺盐中的水分;c)步骤b)的产物和氯甲基异丙基碳酸酯缩合得到泰诺福韦酯。
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