发明名称 |
制备(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯的新的合成方法,以泰诺福韦为原料,在乙腈中和三乙胺成盐后,蒸去乙腈和残余的三乙胺并脱除泰诺福韦三乙胺盐水分,再和氯甲基异丙基碳酸酯进行缩合反应,得到(R)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤双(异丙氧羰基氧甲基)酯。本发明方法原料来源便宜易得,工艺操作易控制,收率高,成本低,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN102453055A |
申请公布日期 |
2012.05.16 |
申请号 |
CN201010526531.6 |
申请日期 |
2010.10.29 |
申请人 |
上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
发明人 |
李金亮;赵楠 |
分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 31100 |
代理人 |
樊云飞 |
主权项 |
一种合成泰诺福韦酯的方法,其特征在于,包括如下步骤:a)在乙腈中泰诺福韦和三乙胺成盐;b)通过蒸除乙腈和残余的三乙胺来脱除泰诺福韦三乙胺盐中的水分;c)步骤b)的产物和氯甲基异丙基碳酸酯缩合得到泰诺福韦酯。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江高科技园区张衡路1479号 |