发明名称 |
溶血磷脂酸受体的多环拮抗剂 |
摘要 |
本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。本申请还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药物、以及所述拮抗剂单独且与其它化合物组合使用来治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN102459204A |
申请公布日期 |
2012.05.16 |
申请号 |
CN201080034419.9 |
申请日期 |
2010.06.03 |
申请人 |
艾米拉医药股份有限公司 |
发明人 |
J.H.哈钦森;T.J.塞德斯;B.王;J.M.阿鲁达;J.R.罗普;T.帕尔 |
分类号 |
C07D261/08(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D261/08(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
陈桉 |
主权项 |
1.具有式(I)的结构的化合物或其药用盐,<img file="FDA0000133785160000011.GIF" wi="681" he="249" />式(I)其中R<sup>1</sup>为-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>R<sup>D</sup>、-CN、-C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>3</sub>H、-C(=O)NHSO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、四唑基,或5-氧代-2,5-二氢-[1,2,4]噁二唑-3-基;R<sup>D</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基;R<sup>4</sup>为-NR<sup>7</sup>C(=O)OCH(R<sup>8</sup>)-CY;R<sup>7</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>8</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基;CY为经取代或未经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基,其中若CY为经取代的,则CY取代有1或2个R<sup>C</sup>;R<sup>9</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基;R<sup>10</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基;R<sup>A</sup>、R<sup>B</sup>和R<sup>C</sup>各自独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂烷基;m为0、1或2;n为1、2、3或4;p为0、1或2。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |