发明名称 作为醛固酮合酶抑制剂的苯并噁唑酮衍生物
摘要 本发明提供了式I化合物、制备本发明化合物的方法及其治疗应用。本发明进一步提供了药用活性成分的组合和药物组合物。<img file="dda0000130699620000011.GIF" wi="708" he="536" />
申请公布号 CN102459247A 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN201080031607.6 申请日期 2010.05.12
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 胡琦颖;J·巴比隆
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P5/42(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 安佩东;黄革生
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000130699600000011.GIF" wi="708" he="535" />其中:R<sup>1</sup>是C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-7</sub>烷基、羟基-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或-CH<sub>2</sub>C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地是氢或卤素;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>烷氧基;R<sup>5</sup>是氢、卤素、C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、氰基、-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>1-7</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>3-8</sub>环烷基、-NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>1-7</sub>烷基、-NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>3-8</sub>环烷基或-NHC(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;其中所有烷基和环烷基均任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-7</sub>烷基)和-N(C<sub>1-7</sub>烷基)<sub>2</sub>;R<sup>6</sup>是氢、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、杂环基、-C(O)-C<sub>1-7</sub>烷基、-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-C<sub>1-7</sub>烷基-NR<sup>8</sup>C(O)-C<sup>1-7</sup>烷基、-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>1-7</sub>烷基、-C<sub>1-7</sub>烷基-NR<sup>8</sup>-S(O)<sub>n</sub>-C<sub>1-7</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>-S(O)<sub>n</sub>-C<sub>3-8</sub>环烷基或-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>(SO<sub>2</sub>)-C<sub>1-7</sub>烷基;其中所有烷基和环烷基均任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤素、羟基和-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-7</sub>烷基)和-N(C<sub>1-7</sub>烷基)<sub>2</sub>;并且R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1-7</sub>烷基或C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-7</sub>烷基;并且n是1或2;其中各杂芳基是包含5-10个选自碳原子和1至5个杂原子的环原子的单-或二环芳族部分,并且各杂环基是包含4-10个选自碳原子和1至5个杂原子的环原子的单-或二环饱和或部分饱和但非芳族的部分;并且所有杂原子都是O、N或S。
地址 瑞士巴塞尔