| 发明名称 | C-芳基葡糖苷衍生物、制备方法及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种C-芳基葡糖苷衍生物、制备方法及其应用。本发明所述衍生物是与肠或肾脏的葡萄糖再吸收有关的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，具有良好的尿糖排泄作用，从而可用作治疗糖尿病和相关疾病的治疗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN102453026A | 申请公布日期 | 2012.05.16 |
| 申请号 | CN201010523465.7 | 申请日期 | 2010.10.27 |
| 申请人 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 发明人 | 罗会兵;郭建辉 |
| 分类号 | C07D409/10(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.如以下通式(I)表示的C-芳基葡糖苷衍生物或其药学上可接受的盐，<img file="FSA00000322732500011.GIF" wi="813" he="409" />式中的记号表示以下含义：X为O或S；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立地为氢、-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-COH、-COOH、-CONH<sub>2</sub>、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-SO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CONH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-C≡C-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；R<sup>3</sup>为氢、-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-COH、-COOH、-CONH<sub>2</sub>、卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CONH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、带有1～3个选自A组取代基的芳基、带有1～3个选自A组取代基的杂芳基、带有1～3个选自A组取代基的环烷基、带有1～3个选自A组取代基的含氮饱和杂环或带有1～3个选自A组取代基的含氮部分不饱和杂环，其中，A组包括：氢、卤素、-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-COH、-COOH、-CONH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CONH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-芳基、-O-芳基、-NH-芳基、-S-芳基、-SO<sub>2</sub>-芳基、-CO-芳基、-CO<sub>2</sub>-芳基、-CONH-芳基、-环烷基、-杂芳基、-含氮饱和杂环、-含氮部分不饱和杂环；R<sup>4</sup>为-O-R<sup>5</sup>、-S-R<sup>5</sup>、-SO-R<sup>5</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>，R<sup>5</sup>为-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；m为1、2或3；n为1或2。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东张江高科技园区哈雷路1118号5楼 | ||