发明名称 制备吉西他滨盐酸盐的方法
摘要 本发明涉及一种制备盐酸吉两他滨的方法,包括:a)在不加入任何水的条件下,在甲醇存在下投入原料进行反应;b)用盐酸和异丙醇的溶剂处理得到的溶液;和c)回收生成的固体吉西他滨盐酸盐,本发明极大地提高了盐酸吉西他滨的产率。
申请公布号 CN102453064A 申请公布日期 2012.05.16
申请号 CN201110181206.5 申请日期 2011.06.30
申请人 江苏豪森药业股份有限公司 发明人 肖军;洪文华;李强
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 制备吉西他滨盐酸盐的方法,包括:a)在不加入任何水的条件下,在甲醇存在下用0.6‑0.7摩尔当量的二乙基胺将β‑1‑(2’‑脱氧‑2’,2’‑二氟‑3’,5’‑二‑O‑苯甲酰基‑D‑呋喃核糖基)‑4‑氨基嘧啶‑2‑酮脱保护,其中每克β‑1‑(2’‑脱氧‑2’,2’‑二氟‑3’,5’‑二‑O‑苯甲酰基‑D‑呋喃核糖基)‑4‑氨基嘧啶‑2‑酮使用55~65ml甲醇;b)用盐酸和异丙醇的溶剂处理得到的溶液;和c)回收生成的固体吉西他滨盐酸盐。
地址 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区