多肽和多肽相关化合物的高穿透力前药组合物

摘要

本发明提供了多肽或多肽相关化合物新型的高穿透性的组合物(high penetration compositions，HPC)或具有高穿透性的前药(high penetration prodrugs，HPP)，其可高效穿透生物屏障。HPP穿透生物屏障后可被转化成有活性的母药或其代谢物，从而通过该母药或药物代谢物为母药或其代谢物可以治疗的症状提供治疗。此外，该HPP可到达母药不能到达的区域，或者可在靶向作用区域达到足够高的浓度，从而提供一种全新的治疗方式。该HPP可通过多种给药途径对某对象给药，例如，在某症状的作用位点处局部高浓度给药，或对某生物对象系统给药且以更快的速度进入系统循环。

主权项

一种多肽或多肽相关化合物的高穿透性的组合物，其含有：a)一功能单元；b)一连接物；c)一传输单元；其中所述功能单元通过所述连接物共价连接于所述传输单元；其中所述功能单元含有一抗微生物剂或抗微生物剂相关化合物的部分；其中所述传输单元含有一可质子化的氨基团；以及其中所述连接物含有一化学键，所述化学键可在高穿透性组合物跨过生物屏障后被剪切。